Назальные лекарственные формы

Тип работы:
Курсовая
Предмет:
Медицина


Узнать стоимость

Детальная информация о работе

Выдержка из работы

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ

НАЦИОНАЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА АПТЕЧНОЙ ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВ

КУРСОВАЯ РАБОТА

НАЗАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Исполнитель: Кулик Ирина Витальевна

студентка 3 курса 3 группы

специальности «Фармация»

Руководитель: кандидат фарм. наук, ассистент

Олейник Светлана Валентиновна

Харьков — 2012

Содержание

  • 1. Введение
  • 2. Анатомия носа
  • 3. Классификация лекарственных форм для лечения заболеваний носа
  • 3.1 Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию
  • 3.2 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования
  • 4. Экстемпоральные прописи капель для носа, проверка доз
  • 5. Ассортимент интраназальных препаратов, которые наиболее чаще встречаются в аптеке
  • 6. Применение капель в фармакотерапии заболеваний носа
  • 7. Перспективные лекарственные формы для лечения ринитов
  • 8. Хранение и упаковка
  • Список использованной литературы

1. Введение

Одной из важных проблем современной фармации является создание новых, более эффективных, чем применяемые лекарственных средств для лечения ринита.

Несмотря на успехи, достигнутые в области создания лекарственных средств, дальнейшая разработка методов выделения и изучения действующих веществ из лекарственного сырья продолжает привлекать специалистов в области фармации.

Капли — это жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, дозируемые каплями.

Капли должны отвечать требованиям, предъявляемым к жидким лекарственным формам: соответствие анатомо-физиологическим особенностям путей введения и физико-химическим свойствам лекарственных веществ, совместимость лекарственных и вспомогательных веществ, точность концентрации лекарственных веществ и объема капель, стабильность, отсутствие механических включений. В связи с высокой концентрацией лекарственных веществ, в каплях относительно часто встречаются химические несовместимости.

Капли обладают всеми достоинствами, присущими жидким лекарственным формам. Они более биодоступны, чем порошки, таблетки, пилюли, удобны для применения, относительно просты в приготовлении.

Однако на украинском фармацевтическом рынке практически нет эффективных капель отечественного производства для лечения ринита, а если и есть то стоимость их высока и они практически не доступны для потребителей с низким уровнем доходов. Поэтому актуальной темой на сегодняшний день является создание более дешевого и эффективного лекарственного средства (отечественного производства) для лечения ринита.

2. Анатомия носа

Различают наружный и внутренний нос. Наружный нос имеет форму трехгранной пирамиды и образован костями и хрящами. Костную часть его составляют парные носовые кости; соединяясь по средней линии тела, они образуют спинку носа. Латерально от носовых костей расположены лобные отростки верхних челюстей, которые составляют боковые поверхности наружного носа. На костном препарате видно, как носовые кости и лобные отростки верхних челюстей своими свободными передними краями участвуют в образовании грушевидного отверстия (apertura piriformis). К краям этого отверстия примыкают хрящевые образования — верхнее ребро четырехугольного хряща носовой перегородки, составляющее продолжение костной спинки носа, и парные треугольные, крыловидные и добавочные хрящи, дополняющие собой боковые поверхности носа. Все эти костные и хрящевые образования покрыты кожей. Они составляют две боковые поверхности носовой пирамиды, третья же, ее нижняя поверхность, занята двумя симметрично расположенными отверстиями — ноздрями, края которых — крылья носа, передний конец носовой перегородки, нижний край грушевидного отверстия — покрыты кожей. Кожа покрывает не только наружную, но и часть внутренней поверхности крыльев, носовой перегородки и дна носа. Крылья носа и передняя хрящевая часть носовой перегородки образуют преддверие носа (vestibulum nasi); на покрывающей его стенки коже имеются волосы и сальные железки. Хрящевая часть наружного носа подвижна. Благодаря сокращениям мышц, иннервируемых лицевым нервом, возможны подъем и опускание кончика носа, а также расширение и сужение ноздрей путем отведения и приведения крыльев носа.

Более сложно устроены внутренние отделы носа — носовая полость. По своей форме она напоминает лежащую трехгранную призму, верхнее ребро которой образовано носовыми костями, лобной костью, передней стенкой основной пазухи и ситовидной пластинкой решетчатой кости. От ситовидной пластинки (lam. cribrosa) спускается вниз костная пластинка (lam. perpendicularis ossis ethmoidalis), которая соединяется сзади с сошником, а спереди и снизу — с четырехугольным хрящом; эти две кости и хрящ образуют носовую перегородку. Последняя разделяет носовую полость на две части, являясь, таким образом, медиальной стенкой каждой половины носовой полости.

Рис. 1. Носовая перегородка

Lamina cribrosa

Crista sphenoidalis

Apertura sinus sphenoidalis

Sinus sphenoidalis

Ala vomeris

Clivus

Pars ossea

Pars cartilaginea

Septum nasi

Lamina medialis processus pterygoidei

Processus palatineus maxillae

Crista nasalis

Canalis incisivus

Spina nasalis anterior

Cartilago alaris major

Cartilago vomeronasalis

Cartilago septi nasi

Cartilago nasi lateralis

Vomer

Processus posterior

Os nasale

Нижняя поверхность призмы — дно полости носа — образована горизонтальными отростками верхних челюстей и небных костей, составляющими в то же время и основу твердого неба.

Боковые стенки полости носа составляют медиальные стенки челюстных пазух, лобные отростки верхних челюстей, слезные кости, медиальные стенки решетчатого лабиринта, вертикальные отростки небных костей и крыловидные отростки основной кости. На боковой стенке находятся три горизонтально расположенных костных выступа — носовые раковины, из них нижняя является самостоятельной костью, а средняя и верхняя представляют собой отростки решетчатой кости. Нередко в средней раковине бывает небольшая воздухоносная полость — одна из клеток решетчатой кости. Под раковинами носа имеются три носовых хода. Пространство между нижней раковиной и дном носа называется нижним носовым ходом, между средней и нижней раковинами — средним, и между верхней и средней раковинами — верхним носовым ходом. Кроме того, существует общий носовой ход — пространство между носовой перегородкой и медиальными поверхностями носовых раковин. [6; 17]

При соединении костей лицевого скелета, участвующих в образовании боковой стенки носовой полости, возникают отверстия, сообщающие ее с придаточными пазухами и слезными путями. В нижнем носовом ходе под передней третью основания раковины открывается носослезный канал. Под складкой слизистой оболочки среднего носового хода имеется слегка изогнутое, шириной в 2−3 мм, углубление, называемое полулунным (hiatus semilunaris), спереди ограниченное отростком решетчатой кости (рrос. uncinatus), а сзади выступающей в средний носовой ход клеткой решетчатой кости (bulla ethmoidalis). Полулунное углубление в нижней своей части имеет воронкообразное расширение, называемое infundibulum ethmoidale. В этом месте через небольшое отверстие полость носа сообщается с верхнечелюстной пазухой. В верхней части hiatus semilunaris нa уровне переднего конца средней раковины открывается носолобный канал (ductus nasofrontalis), соединяющий лобную пазуху с полостью носа. Кроме того, в hiatus semilunaris открываются передние и cpедние клетки решетчатой кости. На латеральной стенке верхнего носового хода располагаются отверстия задних решетчатых клеток, а несколько выше верхней раковины, ближе к носовой перегородке, у крыши носа имеется сообщение полости носа с пазухой основной кости.

Стенки начальной части носовой полости, ограниченной крыльями носа и передним отделом носовой перегородки, выстланы кожей, эпидермис которой постепенно переходит в плоский эпителий, а затем в цилиндрический мерцательный, покрывающий слизистую оболочку большей части носовой полости. Этот эпителий выстилает стенки двух нижних третей полости носа (regio respiratoria), верхняя граница которой доходит до щели, образуемой медиальным краем средней раковины и носовой перегородкой. Эта граница носит название обонятельной щели (rima olfactoria), выше которой мерцательный эпителий замещается специфическим обонятельным, покрывающим стенки верхней трети носовой полости — regio olfactoria. [10; 13]

Слизистая оболочка дыхательной области устроена своеобразно. В ней содержится большое количество слизистых желез, а среди клеток мерцательного эпителия расположены еще и бокаловидные секреторные клетки. Особенностью слизистой оболочки носа является наличие в под слизистой ткани варикозно-расширенных венозных сплетений в таком большом количестве, что они напоминают собой кавернозные тела. В стенках венозных сплетений имеются гладкие мышцы. Сосудистые образования располагаются преимущественно в под слизистой ткани нижних и средних раковин носа. При действии механических, термических, химических раздражителей и даже психических факторов наполнение кровью слизистой оболочки носа может меняться рефлекторно, что и обусловливает сужение или расширение просвета полости носа.

Кровоснабжение слизистой оболочки носа осуществляется, главным образом, по а. sphenopalatina (конечная ветвь a. maxillaris int.). Этот сосуд, проходя через for. sphenpatatinum, дает ветви для боковой стенки носа (a. nasales post.) и для носововой перегородки (а. nasales post. septi). Другими артериями являются a. a. ethmoidalis ant. et post. — ветви a. ophtalmica, берущей свое начало от a. carotis int. A. ethmoidalis ant. проходит в нос из полости черепа через lam. cribrosa, а a. ethmoidales post. — через for. ethmoidale post. в решетчатый лабиринт. Наружный нос снабжается ветвями a. maxillaris ext. (a. angularis).

Отток крови из полости носа происходит по v. facialis ant. и v. ophtalmica. Следует помнить о поверхностно расположенном сосудистом сплетении в передней части носовой перегородки. Этот участок слизистой оболочки, называемый locus Kiesselbachii, легко травмируется и является, таким образом, источником носовых кровотечений.

Лимфатические сосуды полости носа отводят лимфу частично в субмаксиллярные и частично в глубокие шейные узлы.

Чувствительная иннервация полости носа осуществляется 1-й и 2-й ветвями тройничного нерва. От 1-й ветки (n. ophtalmicus) отходит n. ethmoidalis, иннервирующий медиальную и латеральную стенки преддверия носа. От 2-й ветви идут нервы, анастомозирующие с gangl. sphenopalatinum, от которого отходят n. n. nasales post., разветвляющиеся на боковой стенке носа и носовой перегородке. Последняя, кроме того, иннервируется носонебным нервом (n. nasopalatinus). Секреторная и сосудистая иннервация обеспечивается постганглианарными волокнами шейного симпатического нерва, идущими в составе 2-й ветви тройничного нерва, а также парасимпатическими волокнами, которые в составе видиевого нерва проходят до gangl. sphenopalatinum, а от этого узла их постганглионарные ветви проходят в полость носа (В.Ф. Ундриц, Р.А. Засосов). Обонятельная область полости носа иннервируется также и обонятельным нервом.

Несколько подробнее следует остановиться на описании строения и особенно иннервации обонятельной области носа. Как уже было сказано, пространство в общем носовом ходе между средней носовой раковиной и перегородкой носа называется обонятельной щелью. Выше ее слизистая оболочка носа, покрывающая верхнюю поверхность средней раковины, стенки верхнего носового хода, верхнюю раковину и носовую перегородку, является местом нахождения рецепторов обонятельного анализатора. В этой области (regio olfactoria) носовая полость выстлана специфическим эпителием, состоящим из клеток двух видов: поддерживающих и обонятельных. В функциональном отношении большой интерес представляют обонятельные клетки (I нейрон). По форме они напоминают колбу, узким концом обращенную к полости носа. В этой части клетки имеется несколько ресничек, выстоящих в полость носа. Количество ресничек может меняться в зависимости от того, находится ли клетка в состоянии покоя или раздражения и, следовательно, по своей функциональной сущности они, напоминая псевдоподии амебы, могут быть отнесены к клеточным органоидам (Я.А. Винников). В биохимическом отношении реснички состоят из липоидной субстанции. От основания обонятельных клеток отходят безмякотные нервные волоконца — аксоны — в виде обонятельных нитей (fila olfactoria). Аксоны обонятельных клеток проходят через ситовидную пластинку решетчатой кости и, древовидно разветвляясь, заканчиваются в bulbus olfactorius, контактируя с ее митральными клетками, которые своими мякотными волокнами образуют tractus olfactorius (II нейрон). Аксоны этого нейрона доходят до клеток trigoni olfactorii, substantiae perforatae anterioris и lobi piriformis (подкорковые образования), аксоны которых (III нейрон), проходя по ножкам мозолистого тела (corpus callosi) и прозрачной перегородке, достигают пирамидальных клеток коры gyrus hippocampi и аммониева рога, т. е. области коркового представительства обонятельного анализатора.

Волоски обонятельных клеток (I нейрон) покрыты секретом, вырабатываемым баумановскими железами, расположенными в толще слизистой оболочки обонятельной области и построенными по типу слюнных желез. Секрет баумановских желез, подобно слюне, обладает низким осмотическим давлением, равным приблизительно половине осмотического давления плазмы крови; этот секрет содержит небольшое количество солей. [6; 8; 10; 13; 16; 17]

назальная лекарственная форма ринит

3. Классификация лекарственных форм для лечения заболеваний носа

Лекарственные формы — лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

ь Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

ь Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования.

ь Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм.

3.1 Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

Твердые (таблетки, порошки, капсулы, драже, гранулы, карамель, лекарственный карандаш).

Мягкие (мази, кремы, пасты, гели, суппозитории).

Жидкие (растворы, настойки, суспензии, эмульсии, капли, сиропы, микстуры).

Газообразные (аэрозоли).

3.2 Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования

— Капли.

— Микстуры.

— Таблетки.

— Примочки.

— Припарки.

— Промывания.

— Пудры.

— Присыпки.

— Полоскания.

Капли — жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши, нос. [9; 22; ]

4. Экстемпоральные прописи капель для носа, проверка доз

Капли в нос с ядовитым веществом.

1. Rp.: Solutionis Dicaini 0,5% - 10 ml

Solutionis Adrenalini hydrochloridi (1: 1000)

М. D. S. В нос по 5 капель 2 раза в день

Печать ЛПУ Печать ЛПУ Подпись

Данный лекарственный препарат — капли для наружного применения с ядовитым веществом — дикаином, хорошо растворим в воде, и сильнодействующим веществом — адреналина гидрохлорида

ППК (обратная сторона)

Дикаина 0,05 — 100мл

X — 10 мл X= 0,05

Воды очищеной — 10 мл

Адреналина гидрохлорида 5Ч1,4 = 7 капель

КП = 1,4

Технология

На ВР — 1 отвешиваем 0,05 г. дикаина, который получаем по требованию, помещаем в подставку и растворяем в 5мл воды очищеной.

Раствор процеживают во флакон из темного стекла сквозь вату промытой водой. Фильтрат проверяют на чистоту и через ту же вату прибавляют 5 мл воды.

Раствор адреналина гидрохлорида выписан в каплях, его добавляют к

полученному раствору дикаина с помощью глазной пипетки.

Флакон закрывают и оформляют к отпуску, как лекарственный препарат, содержащий ядовитое вещество. Наклеивают сигнатуру, этикетки «Беречь в прохладном месте», «Беречь от детей» и дополнительно «Обращаться с осторожностью».

Требования:

Выдал: Dicaini 0,05 серия № 447

Дата Подпись

Получил: Dicaini 0,05 серия № 447

Дата Подпись

ППК (лицевая сторона)

Дата №рецепта

Aquae purificate 10 ml

Dicaini 0. 05

Sol. Adrenalini hydrohloridi (1: 1000) gtts VII

Мобщ= 10,05

Приготовил:

Провери:

Капли в нос с масляным раствором.

2. Rp.: Mentoli 0,5

Phenylii salicylatis 1,5

Ol. Vaselini 50,0

M. D. S. По 2 — 3 капли в каждую половину носа 2 — 3 раза в день

Печать ЛПУ Подписи

Технология

Во флакон для отпуска с темного стекла (светочуствительное вещество) помещают 1,5 г фенилсалицелата, флакон тарируют и отвешивают 50,0 г. масла вазелинового. Подогревают на водяной бане при температуре не выше 40 °C, в последнюю очередь в теплом растворе растворяют ментол (пахучее, летучее вещество). Упаковывают, наклеивают номер рецепта, заполняют лицевую сторону ППК приклеивают этикетки «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей».

ППК (лицевая сторона)

Дата № рецепта

Phenylii salicylatis 1,5

Olei Vaselini 50,0

Mentoli 0,5

Мобщ=52,0

Приготовил:

Проверил:

[1; 2; 11]

Адреналин с борной кислотой

3. Rp.: Acidi borici 2% - 10,0

Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts X

M. D. S. По 2 капли в каждую половину носа ребенка за 5 минут до

кормления.

Раствор нафтизина

4. Rp.: Naphthyzini 0,1% - 10,0

D. S. по 5 капель 3 раза в день в каждую половину носа.

Тройной сульфаниламидный порошок с эфедрином

5. Rp.: Streptocidi albi

Sulfadimizini

Norsulfazoli aa 10,0

Ephedrini hydrochloride 0,02

M. D. S. для вдувания в каждую половину носа.

Масляный раствор ментола.

Rp.: Mentholi crystallisati — 0,1

Ol. Persicorum — 10,0

M. D. S По 5 капель 3 раза в день в каждую половинку носа.

Гемостатическая паста Васильевой

Rp.: Calcii chloridi — 5,0

Streptocidi — 10,0

Zinci oxydi Gelatinae aa 25

Aq. Destillatae 50,0

M. D. S. Смазывать турунду перед введением в полость носа.

Софрадекс

8. Rp.: Sophradex 10,0

M. D. S. по 5 капель 2 раза в день в каждую половину носа.

Колларгон

9. Rp.: Sol. Collargoni 3% 10,0

M. D. S. По 5 капель 2 раза в день в каждую половину носа.

Сунареф

10. Rp.: Ung. «Sunareph» — 25,0

D. S. Мазь для носа.

Для ядовитых и сильнодействующих веществ в каплях для носа дозы обычно не проверяют, так как они назначаются для местного действия в небольших количествах. [5; 12; 20; 21]

5. Ассортимент интраназальных препаратов, которые наиболее чаще встречаются в аптеке

АДРИАНОЛ

Форма выпуска: капли в нос для взрослых и детей во флаконах по 10 мл.

Действующие вещества: фенилэфрина хлорид и трамазолина хлорид

Терапевтическое действие: противоотечное.

Показания: ринит, аллергический ринит

Производитель: ЗДРАВЛЄ, АТ, Сербия

АЛЛЕРГОДИЛ

Форма выпуска: спрей назальный дозированный 1 мг/мл фл. 10 мл, с навинченным распылителем, № 1.

Действующее вещество: азепастина гидрохлорид (1 доза — 0,14 мг)

Терапевтическое действие: противоаллергическое. Блокирует 1−11 — гистаминорецепторы, тормозит дегрануляцию тучных клеток и высвобождения из них медиаторов воспаления.

Показания: сезонные и круглогодичные аллергические риниты.

Производитель: Меда Меньюфекчеринг ГмбХ, Германия

Средняя цена по Украине: 160,00 грн.

АЛЬДЕЦИН

Форма выпуска: аэрозоль дозированный для ингаляций 50мкг/ доза — 200 доз в комплекте с мундштуком и носовым аппликатором.

Действующее вещество: беклометазона дипропионат.

Терапевтическое действие: противовоспалительное, противоаллергическое.

Показания: астма, хронический обструктивный бронхит, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, полипы носа, вазоматорный ринит.

Производитель: Шеринг-Плау Лабо Н. В., Бельгия

БЕКЛАЗОН

Форма выпуска: аэрозоль дозированный для ингаляций 50; 100 и 250 мкг/ доза во флаконах по 200 доз.

Действующее вещество: беклометазона дипропионат.

Терапевтическое действие: противоваспалительное, противоаллергическое, антиєкссудатное.

Показания: лечение бронхиальных астм при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, тяжело протекающая гормонозависимая астма у взрослых и детей.

Производитель: АЙВЕКС Фармаcьютикалз с. р. о., Чешская Республика

Средняя цена по Украине: 60,01 грн.

БЕКОНАЗЕ

Форма выпуска: спрей назальный водный дозированный 50 мкг/доза — 200 доз.

Действующее вещество: противоаалергическое, противовоспалительное.

Показания: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке и вазомоторный ринит; бронхиальная астма, бронхоспастический синдром.

Производитель: ГлаксоВеллком С.А., Испания

Средняя цена по Украине: 46,42 грн.

ВИБРОЦИЛ

Форма выпуска: капли в нос во флаконах-капельницах по 15 мл; спрей назальный 10 мл; гель для интраназального применения в тубах по 12 г.

Действующее вещество: фенилэфрин и диметиндена малеат (соответственно 0,25 и 0,025%).

Терапевтическое действие: сосудосуживающее противоотечное, противоаллергическое.

Показания: симптоматическое лечение острого ринита, аллергического ринита, вазоматорного ринита, хронического ринита, острого и хронического синусита, острого среднего отита.

Производитель: Новартис Консьюмер Хелс С. А., Швейцария

Средняя цена по Украине: 32,90 грн.

ГАЛАЗОЛИН

Форма выпуска: капли назальные 0,05% и 0,1% во флаконах по 10 мл.

Действующее вещество: ксилометазолина гидрохлорид.

Терапевтическое действие: противоотечное, альфа — и адреномиметическое, сосудосуживающее периферическое.

Показания: острый аллергический насморк, сенной насморк, воспалительные состония носоглотки.

Производитель: Польфа А Т, Варшавский фармацевтический завод

Средняя цена по Украине: 10,37 грн.

ДЛЯНОС

Форма выпуска: раствор для интраназального применения 0,05 и 0,1% во флаконах по 10 мл.

Действующее вещество: Ксилометазолина гидрохлорид.

Терапевтическое действие: сосудосуживающее, уменьшение отека слизистой носа.

Показания: насморк, аллергические риниты (в т. ч. сеннаялихорадка), синуситы.

Производитель: Новартіс Консьюмер Хелс С. А., Швейцария

Средняя цена по Украине: 19,66 грн.

КРОМОГЕКСАЛ

Форма выпуска: спрей назальный дозированный 2%, флаконы 15 и 30 мл.

Действующее вещество: кромогликатдинатрия.

Терапевтическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, блокада входа ионов кальция в тучную клетку, предотвращение ее дегрануляции с высвобождением медиаторов аллергии и воспаления.

Показания: Аллергический ринит, аллергические конъюктивиты.

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Средняя цена по Украине: 30,76 грн.

КРОМОГЛИН

Форма выпуска: аэрозоль дозированный для интраназального применения и ингаляций во флаконах по 300 (15мл) и 200 (10 мл) доз соответственно.

Действующее вещество: динатрия кромогликат.

Терапевтическое действие: антиаалергическое, ингибирует высвобождение медиаторов аллергических реакций из сенсибилизированных тучных клеток.

Показания: профилактика и лечение сезонного или круглогодичного ринита, аллергического генеза; профилактика приступов бронхиальной астмы.

Производитель: Меркле ГмбХ, Германия

Средняя цена по Украине: 49,33 грн.

ЛОМУЗОЛ

Форма выпуска: Спрей назальный дозированный 2% (2,6 мг/доза) во флаконах по 26 мл.

Действующее вещество: кромогликат натрия.

Терапевтическое действие: Противоаллергическое, ингибиция дегрануляции тучных клеток, возникающей при контакте со специфическими антигенами, снижение высвобождения гистамина и других медиаторов воспаления.

Показания: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).

НАЗИВИН

Форма выпуска: Капли в нос 0,01; 0,025 или 0,05% - 5 или 10мл.

Действующее вещество: Оксиметазолина гидрохлорид.

Терапевтическое действие: Сосудосуживающее, симпатомитическое.

Показания: Острый ринит, воспаление придаточных пазух носа; евстахиит; средний отит, аллергический ринит.

Производитель: Мерк КГаА для «Никомед», Германия/Австрия

Средняя цена по Украине: 27,41 грн.

НАЗОЛ

Форма выпуска: Спрей назальный 0,05% во флаконах по 15 или 30 мл.

Действующее вещество: Оксиметазолина гидрохлорид.

Терапевтическое действие: Сосудосуживающее. Стимулирует альфа 1 — адренорецепторы и в местах аппликации суживает сосуды, уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей.

Показания: Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Производитель: Інституто де Анджелі (ІДА) для «Сагмел Инк. «, США/Италия

Средняя цена по Украине: 28,40 грн.

НАЗОНЕКС

Форма выпуска: Спрей назальный 50 мкг/доза — 140 доз.

Действующее вещество: Мометазона фуроат.

Терапевтическое действие: Противоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое. Суживает сосуды, стабилизирует структуру сосудистой стенки клеточных, в т. ч. лизосомальных мембран.

Показания: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный).

Производитель: Шеринг-Плау Лабо Н. В., Бельгия

Средняя цена по Украине: 143,96 грн.

НАФТИЗИН

Форма выпуска: Капли в нос 0,05%, 0. 1% - 10 мл.

Действующее вещество: нафтизин, кислота борная.

Терапевтическое действие: Сосудосуживающее.

Показания: ринит, носовые кровотечения, конъюктивит.

Производитель: Фармак, ВАТ, г. Киев, Украина.

Средняя цена по Украине: 6,10 грн.

ФЛИКСОНАЗЕ

Форма выпуска: Спрей назальный водный дозированный 50 мкг/доза — 120 доз, флаконы 20мл.

Действующее вещество: Флутикозона пропионат.

Терапевтическое действие: Противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое.

Показания: Профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов, сенной лихорадки.

Производитель: ГлаксоВеллком С.А., Испания

Средняя цена по Украине: 111,29 грн.

ФЕНИСТИЛ

Форма выпуска: Капли для приема внутрь 0,1% во флаконах по 20 мл; гель 0,1%в тубах по 30 г; капсулы пролонгированного действия пo 4 мг N. 10.

Действующее вещество: Диметиндена малеат.

Терапевтическое действие: Антигистаминное, противоаллергическое, противозудное.

Показания: Капсулы, капли: аллергический хронический ринит и сенная лихорадка, лекарственная и пищевая аллергия, аллергические реакции при десенсибилизационной терапии (профилактика). Гель: зуд при дерматозе, крапивнице, укусах насекомых, солнечных и легких бытовых и производственных ожогах.

Производитель: Новартис Консьюмер Хелс С. А., Швейцария

Средняя цена по Украине: 47,33 грн.

[3; 4; 7; 11; 20; 23]

6. Применение капель в фармакотерапии заболеваний носа

Говорят, и многие врачи это подтверждает, что насморк, если его не лечить, проходит за неделю, а если лечить, то за семь дней. Тем не менее капли от насморка весьма популярны. И иногда они действительно полезны, поскольку помогают нам не задыхаться и не гундосить при насморке.

Самыми популярными подобными лекарствами являются нафтизин и галазолин. Ими пользуются миллионы, и в большинстве своем пользуются неправильно: излишне часто и излишне долго. А это приводит не только к неэффективности препарата, но и к развитию самостоятельного заболевания носоглотки — нарушается тонус сосудов и появляется известный многим «привычный насморк» — самостоятельное заболевание, требующее лечения и являющееся фактором риска для появления других болезней. «Дольше трех дней принимать сосудосуживающие капли в нос не рекомендуется, — говорит Л. Овчинникова, ведущий научный сотрудник Научно-практического центра по контролю побочных действий лекарств МЗ РФ. — Если они не помогли, переходите на смягчающие средства — персиковое масло, масляный раствор димедрола (особенно если насморк аллергической природы), ингаляции».

Многие мамы, как только у ребенка появляется насморк, сразу же начинают закапывать ему в нос популярные в народе капли нафтизин. И, к сожалению, не могут вовремя остановиться. Они ошибочно думают, что нафтизин «лечит» насморк. На самом же деле капли просто «пробивают» заложенный нос. К тому же нафтизин не такое уж безобидное средство. Эти капли относятся к группе адреномиметических препаратов, а значит, в полной мере обладают как положительными, так и отрицательными свойствами этой группы лекарств. И увлечение подобными каплями от насморка чревато проявлением побочных эффектов: длительным сужением периферических сосудов, повышением артериального давления и расширением зрачков. [1; 8; 12]

7. Перспективные лекарственные формы для лечения ринитов

Направления симптоматического лечения больных с ринитом как проявлением ОРЗ.

Ухудшение экологической обстановки, увеличение числа респираторных вирусных инфекций и аллергенов способствует росту ринитов и синуситов — воспалительных заболеваний слизистой оболочки носа и околоносовых пазух. В настоящее время это ведущая патология в оториноларингологии. Неудовлетворительные результаты лечения, увеличивающийся ежегодно удельный вес хронических форм заболеваний требуют разработки высокоэффективных препаратов для их ранней и точной диагностики и последующей рациональной терапии.

Наиболее распространенными средствами лечения ринитов являются антигистаминные, сосудосуживающие вещества и глюкокортикоиды. Для воздействия на основную причину заболевания — микроорганизмы и вирусы целесообразно использовать антимикробные, противовирусные, а также иммуномодулируюшие средства, в том числе в комбинации с симптоматическими. Перспективные фитопрепараты, удачно сочетающие высокую активность с мягким действием на макроорганизм.

Успех лечения зависит не только от правильного выбора лекарственных веществ, но и лекарственной формы, пути ее введения. Энтеральное и парентеральное введение неэффективно из-за гистогематических барьеров, препятствующих созданию нужных концентраций ЛВ в слизистой оболочке дыхательных путей. Поэтому в клинической практике широко применяется инсталляция в полость носа водных и масляных растворов ЛВ. Но капли для носа как лекарственная форма давно уже не удовлетворяют оториноларингологов. Водные растворы ЛВ лишь кратковременно контактируют со слизистой оболочкой, местами «заливая» ее, и быстро стекают в глотку, вызывая неприятной ощущение горечи во рту. Их применяют до 5−6 раз в день. При назначении препарата амбулаторным больным 3−4 раза в сутки лишь 60−70% пациентов полностью выполняли указания врача, в то время как при 1−2-кратном назначении доля таких больных возрастала до 80−90%. Поэтому удобнее в применении препараты продленного действия, вводимые не более двух раз в сутки.

Решить проблему равномерного нанесения ЛВ на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и повысить эффективность лечения позволяет применение ЛВ в виде ингаляций, аэрозолей. [15; 16]

В настоящее время в лечебных учреждениях используются специальные установки японских, американских и немецких фирм, предназначенные для осмотра ЛОР-органов и проведения ряда процедур, в том числе орошения слизистой оболочки. Выпускается отечественная и зарубежная аэрозольная аппаратура для индивидуальных и групповых ингаляций. С. З. Пискуновым разработан новый экономичный ультразвуковой диспергатор, позволяющий получать аэрозоли заданной температуры с размером частиц 5−50 мкм и подавать их в полость носа с регулируемой скоростью.

Существенным недостатком капель является невозможность точно дозировать ЛВ при их применении. Не поддается учету часть ЛВ, которая всасывается и оказывает терапевтическое действие. Растворы занимают большой объем, требуют использования специальной упаковки, приспособлений для дозирования, неудобны при транспортировке. Кроме того, растворы многих ЛВ нестойки: в процессе хранения и использования они изменяют концентрацию, терапевтическую активность, легко подвергаются микробной контаминации. [19]

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины лекарственные препараты для лечения ринитов и синуситов представлены в основном продукцией зарубежных фирм. Это — как давно известные капли для носа («Галазолин», «Санорин»), так и новые («Отривин», «Ризаксил», «Назол», «Привин», «Фазин», «Фариал» и др.). Причем некоторые из них содержат один и тот же активный компонент, например ксилометазолина гидрохлорид (капли «Ксилометазолин», «Галазолин», «Длянос», «Отривин», «Олинт»). Помимо основного действующего вещества почти все составы капель включают ряд вспомогательных: буферные системы, стабилизаторы, консерванты, в отдельных случаях загустители, ароматизаторы, корригенты. Примером сосудосуживающих капель, отвечающих многим требованиям оториноларингологов и удобных для использования, является «Тизин» фирмы Pfizer (США). С целью стабилизации тетризолина гидрохлорида использованы регуляторы значения рН, антиоксиданты и консерванты. Приятный вкус и запах каплям придает ароматическая добавка. Длительный контакт со слизистой оболочкой полости носа и терапевтический эффект в течение 8 ч. обеспечивает введение загустителя. Поверхностно-активное вещество снижает поверхностное натяжение слизи и способствует всасыванию активного компонента.

Однако более рациональными являются многокомпонентные препараты, в состав которых входят ингредиенты, действующие на возбудителя инфекции, способствующие устранению воспаления и восстановлению функции слизистой оболочки. Примерами таких составов является рекомендуемый для лечения острого инфекционного или аллергического ринита спрей «Полидекса с фенилэфрином» (производитель лаб. Бушара-Рекордати, Франци).

Учитывая недостатки, связанные с кратковременным действием водных растворов и побочными эффектами при их проглатывании, фирмы предлагают гели: «Ксилометазолин», «Виброцил», «Фенистил» и др., которые применяют 1−3 раза в сутки.

Ассортимент капель для носа, выпускаемых отечественной промышленностью, представлен водными растворами нафтизина и раствором ментола в вазелиновом масле. В аптеках готовят растворы протаргола, колларгола, бензилпенициллина, эфедрина гидрохлорида, мезатона, сложные составы, включающие фурацилин, стрептоцид растворимый, сульфацил-натрия, димедрол, этакридина лактат и др. в различных комбинациях. [15; 16; 19]

Ряд работ отечественных ученых посвящен исследованию совместимости и стабильности экстемпоральных капель для носа с целью их перевода во внутриаптечную заготовку и разработки новых оригинальных составов.

Поскольку лечение воспалительного процесса требует создания и поддержания постоянной концентрации ЛВ в определенном месте (полость носа, гайморовые и лобные пазухи) и сведения к минимуму его распространения по всему организму, актуальной проблемой является пролонгирование и депонирование действия ЛВ.

Проблему пролонгирования в ринологии пытались решить путем применения масляных растворов. Однако использование масел нежелательно в связи с тем, что растительные масла угнетают транспортную функцию мерцательного эпителия, не смешиваются со слизью, а вазелиновое масло может вызывать образование парафином и липоидную пневмонию. Масляная основа исключает практически полностью передачу некоторых ЛВ слизистой оболочке.

В связи с этим в последние годы при изготовлении капель для носа предпочтение отдается гидрофильным загустителям, повышающим вязкость лекарственного средства и способствующим удлинению контакта ЛВ с поверхностью слизистой оболочки. С этой целью использовали крахмально-агаровый гель, позволивший значительно сократить число приемов, снизить угнетающее воздействие ЛВ на транспортную функцию мерцательного эпителия и повысить эффективность лечения. Но крахмально-агаровый гель не нашел широкого применения из-за низкой стабильности и сложности изготовления. Наиболее удобным и экономичным является использование в качестве основы биосовместимых полимеров, способных растворяться в биологических средах с заданной скоростью.

В.В. Наркевич для улучшения местного иммунитета и регенерации слизистой оболочки разработали состав и технологию капель «Иммунодез», содержащих иммуноглобулин в водном растворе поливиниллирролидона и диметилсульфоксида.

С целью пролонгирования действия ЛВ в ринологии применяются поливинол (ЛВС) и водорастворимые производные целлюлозы: метил целлюлоза (МЦ), оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ) и натрий-карбоксиметил-целлюлоза (натрий-КМЦ). Полимеры нетоксичны, физиологически инертны, снижают раздражающее действие ЛВ на мерцательный эпителий. Установлено, что введение растворов МЦ, ОПМЦ, натрий-КМЦ и ПВС в верхнечелюстную пазуху не влияет на иммунологическую реактивность экспериментальных животных.

В зависимости от концентрации полимеры образуют вязкие водные растворы или гели, совместимые с солями алкалоидов, синтетических оснований, антибиотиками, витаминами. По сравнению с крахмалом, агаром, декстрином растворы производных целлюлозы более стойки к действию микроорганизмов, не склонны к прокисанию, брожению в нормальных условиях. Полимерные растворы равномерно распределяются на слизистых оболочках, образуя с их секретами гомогенные смеси, что способствует лучшему контакту ЛВ с пораженным участком и удлинению терапевтического эффекта. Благодаря адсорбционным свойствам производные целлюлозы способны поглощать экскреторные и секреторные продукты, что особенно важно при воспалении и образовании гноя. [8; 18]

Для лечения ринитов, сопровождающихся повышенной секрецией, и обезболивания при операциях на ЛОР-органах целесообразно использовать полимерные пленки, обеспечивающие точность дозирования, стабильность и высокую терапевтическую эффективность ЛВ. Пленки с метиленовым синим и сахарином позволяют одновременно оценить состояние трех функций носа: транспортной, всасывательной и выделительной. Путем подбора соответствующих вспомогательных веществ можно локализовать всасывание ЛВ и лечебный эффект, исключить возможность передозировки. Применение полимерных пленок в клиниках приводит к качественно новому лечебному эффекту: в 3−4 раза уменьшается число процедур и соответствующих трудозатрат медицинского персонала, в 2−3 раза сокращаются сроки лечения, в 3−5 раз меньше расходуется ЛВ.

При создании лекарственных препаратов для лечения ринитов рекомендуется руководствоваться следующими принципами:

разрабатывать препараты для местного применения;

лекарственные средства, наносимые на слизистую оболочку, не должны нарушать основные функции носа и в первую очередь транспортную, а должны способствовать их нормализации в случаях изменения при патологических процессах;

лекарственные формы не должны причинять неудобства пациенту при введении и не должны травмировать слизистую оболочку;

для диагностики и лечения ринитов рекомендуется использовать препараты на гидрофильной основе, равномерно распределяющейся по слизистой оболочке и депонирующей ЛВ в месте введения;

состав (активные ингредиенты, вспомогательные вещества) и показатели качества разрабатываемых препаратов должны обеспечить их безвредность, эффективность и стабильность;

безвредность и эффективность предлагаемых лекарственных препаратов следует оценивать с помощью объективных методов исследования функционального состояния носа. [8; 13; 14; 18; 21]

8. Хранение и упаковка

Согласно установленным правилам назальные капли отпускаются в потребительской таре. Стеклянные либо полиэтиленовые флаконы должны быть упакованы в картонные пачки (пакеты из бумаги).

Каждый вид тары, материалы для него и масса упаковываемого сырья определяется соответствующей НД.

Маркировка назальных капель — на упаковке указывается:

наименование министерства;

наименование предприятия-отправителя;

наименование капель;

ь количество (мл)

ь состав (г);

год и месяц изготовления;

В каждую транспортную упаковку вкладывают лист с указанием:

наименования предприятия-отправителя;

номера партии;

фамилии или номера упаковщика.

Хранение — это процесс, обеспечивающего доброкачественность сырья в течение установленного для него срока годности.

Приготовленный препарат должен храниться в сухих, чистых, хорошо вентилируемых помещениях, защищенных от воздействия прямых солнечных лучей.

Оптимальная t° = 10−15° C, влажность 30−40%.

В аптеках флаконы с назальными каплями хранят в специальных шкафах, ящиках.

[16; 17]

Список использованной литературы

1. Ананьев В. П., Петрушина А. Д., Новиков Ю. Т. и др. // Тез. докл. VI Росс. Нац. Конгр. «Человек и лекарство». — М., 1999. — С. 381.

2. Грибоедова А. В., Панченко Е. И., Заречная Т. П. Сборник унифицированных лекарственных прописей для врачей и фармацевтов г. Москвы. — М., 2002 — 7 с.

3. Громова А. Г. Современные лекарственные препараты: СПб. — Питер, 1997. — 1152 с.

4. Ерофеева Л. Н., Дремом Н. Б., Скачкова Е. И. Изучение рецептуры врачей-оториноларингологов и стабильности капель с эфедрином гидрохлоридом. — Курск, 1995, — 9 с.

5. Ерофеева Л. Н., Пискунов С. З. // Технологические аспекты создания лекарственных форм: Научн. труды ВНИИ фармации, Т. XXIV. — М., 1996. — С. 39−43.

6. Козлов B. C. Диагностика заболеваний околоносовых пазух с применением препаратов на основе крахмально-агарового геля: Автореф. дис. канд. мед. наук. — М., 1994.

7. Лавренева Г. В., Шапарекко Б. А. Аэрозольные лекарственные вещества в оториноларингологии. — К.: Здоровья, 1997. — 176 с.

8. Лечение воспалительных заболеваний верхнечелюстной пазухи депо-препаратами: Методич. рекомендации / С. З. Пискунов, Г. З. Пискунов, С. П. Разиньков и др. — М., 1998. — 12 с.

9. Литвивенко Т. Н., Гусева Л. Н., Зверева Т. Ю. // Актуальные проблемы фармацевтической технологии: Науч. труды НИИ фармации. — 1994. — Т. XXXI. — С. 40−43.

10. Лопатин А. С. // Вести оториноларингологии — 1996. — № 4. — С. 45−48.

11. Машковский М. Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. 13-е изд. — Харьков: Торсинг, 1997. — Т 1. — 560с.; Т.2. — 592 с.

12. Нехорошем И. П., Ерофеева Л. П. Кузубова Е.Л. Изучение информационных потребностей оториноларингологов и технологии приготовления затруднительных прописей лекарственных форм, применяемых в их практике. — Курск, 1996. — 9 с. (Деп. во ВНИИМИ. № 11 885−86).

13. Пискунов И. С. Рентгенодиагностика заболеваний верхнечелюстных и лобных пазух с помощью водорастворимых контрастных веществ на полимерной основе: Автореф. канд. мед. наук. — М., 1992. — 24 с.

14. Пискунов С. З. Функциональная диагностика и лечение различных форм ринита: Автореф. д-ра мед. наук. — М., 1996. — 369 с.

15. Пискунов С. З., Должков А. П., Ерофеев Л. Н. // Вестник оториноларингологии — 1993. — № 1. — С. 67−70.

16. Пискунов С. З., Ерофеев Л. Н. // Журнал ушных, носовых и горловых болезней. — 1994. — № 3. — С. 21−24.

17. Пискунов С. З., Ерофеева Л. Н., Разишкова С. П. // Журнал ушных, носовых и горловых болезней. — 1981. — № 6. — С. 40−43.

18. Пискунов С. З., Пискунов Г. З. Диагностика и лечение воспалительных процессов слизистой оболочки пазух. — Воронеж: Изд-во ВГУ, 1991. — 84 с.

19. Пискунов С. З., Пискунов Г. З., Ерофеева Л. Н. и др. // Вестник оториноларингологии — 1999. — № 3. — С. 33−35.

20. Полимеры в фармации / Под ред.А. И. Тунцовой, М. Т. Алюшина. — М.: Медицина, 1995. — 256 с.

21. Разаньков С. П., Конопля А. И., Лазарев А. И. // Соврем, методы диагностики и лечения заболеваний верхних дыхательных путей: Тез. докл. науч. — практ. конф. — Курск, 1987. — С. 69−72.

22. http: //ru. wikipedia. org

23. http: //tabletki. ua

ПоказатьСвернуть
Заполнить форму текущей работой