Литература — Фармакологія (ненаркотичні анальгетики)

Цей файл узятий із колекції Medinfo internet internet.

Е-mail: [email protected] or [email protected] or [email protected].

FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov.

Пишемо реферати на замовлення — e-mail: [email protected].

У Medinfo вам найбільша російська колекція медичних рефератів, історій хвороби, літератури, навчальних програм, тестов.

Заходите на internet — Російський медичний сервер для всех!

Лекция по фармакології. Ненаркотичні анальгетики. Ненаркотичні анальгетики — синтетичні речовини, які характеризуються обезболиващими властивостями, протизапальною і жарознижуючими дією. На відміну від наркотичних анальгетиків не викликають стану ейфорії і пристрасті. Класифікація. По хімічної природі: 1. Похідні саліцилової кислоти: ацетилсаліцилова кислота, саліцилат натрію. 2. Похідні пиразолона: анальгін, бутадион, амідопірин. 3. Похідні индолуксусной кислоти: индометация. 4. Похідні аніліну — фенацетин, парацетамол, панадол. 5. Похідні алкановых кислот — бруфен, вольтарен (диклофенак натрію). 6. Похідні антраниловой кислоти (мефенамовая і флуфенамовая кислоти). 7. Інші - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол. Всі ці препарати мають такими чотирма эффектами:

1. Анальгетическим 2. Жарознижуючими 3. Противоспалительным 4. Десенсибилизирующим.

Свідчення до застосування 1. Для знеболювання (на лікування головний, зубний біль, для премедикації). 2. Як жарознижуюче 3. Для лікування запального процесу, часто при захворюваннях рухового апарату, — міозити, атриты, артрози, радикуліти, плекситы, 4. Десенсибілізуючі при аутоімунних захворюваннях — коллагенозах, ревматоїдному артриті, системної червоною волчанке.

Механизм анальгетического дії пов’язані з протизапальною дією. Анальгезию ці речовини вызыают тілки у разі, є запалення, саме впливають на метаболізм арахидоновой кислоти. Арахидоновая кислота перебуває у мембрани клітини, метаболизируеюся з двох шляхах: лейкотриеновый і эндотелиальный. На рівні ендотелію, діє фермент — циклооксигеназа, який пригнічують ненаркотичні анальгетики. По циклооксигеназному шляху утворюються простогландины, тромбоксаны, простациклины. Механізм анальгезии связа з гнобленням циклооксигеназ і зменшення освіти простогландинов — профакторов запалення. Кількість їх зменшується, зменшується набряк, відповідно зменшується сдавление чутливих нернвхы закінчень. Другоймеханизм дії пов’язані з впливом передати неврного імпульсу в центральну нервову систему і інтеграцію. Цим шляхом працюють сильні анальгетики. Центральні механізми дії впливу передачу імпульсу є в наступних препаратів: анальгін, амідопірин, напроксин. Насправді це дію анальгетиків посилюється при комбінації його з транквілізаторами — седуксеном, элениумом тощо. Цей методи обезболвания називається атарактанельгезия. Ненаркотичні анальгетики знижують лише підвищену температуру. Лікувального дію пов’язана з тим, що зменшується кількість простогландина Е1, а простогландин Е1 саме визначає лихоманку. Простогландин Е1, дуже близький за будовою до интерлейкину (интерлейкины є посередниками пролиферакции Т і У лімфоцитів). Тому, за пригніченні простогландинов Е1, спостерігається дефіциту Т У лімфоцитів (имунодепрессивный ефект). Тому жарознижуючі застосовують за нормальної температури більше 39 градусів (для дитини вище 38.5). краще ненаркотичні анальгетики в ролі жаопонижающих не використовувати, тому що ми отримуємо иммунодепрессивный ефект, а хіміотерапевтичні кошти, які призначені паралельно, як засобу лікування бронхітів, пневмоній тощо. теж пригнічують імунітет. З іншого боку лихоманка — це маркер эффективнось хіміотерапевтичних коштів, я — не ненаркотичні анальгетики позбавляють лікаря можливості вирішити, ефективні антибіотики чи ні. Протизапальне дію ненаркотических анальгетиків відрізняється від протизапального дії глюкокортикоидов: глюкокортикоиды пригнічують всі запалення — альтерація, экссудацию, проліферація. Салицилаты, амідопірин, переважно впливають на экссудативные процеси, индометация — в основному для пролиферативные процеси (тобто понад вузький спектр впливу), але комбінуючи різні ненаркотичні анальгетики можна отримати роботу хороший протизапальний ефект, не вдаючись до глюкокортикоидам. Це дуже поважно як вони викликають масу ускладнень. Механізми протизапального дії пов’язані про те, що 1. зменшується концентрація профакторов запалення 1. зменшується кількість шкідливих супероксидных іонів, що викликають ушкодження мембран 1. зменшується кількість тромбоксанов, спазмирующих судини і що підвищують агрегацію тробоцитов 1. зменшується синтез медіаторів запалення — лейкотриенов, чинників активації тромбоцитів, кинины, серотонин, гістамін, брадикинин. Знижується активність гиалуронидазы. Знижується освіту АТФ в осередку запалення. Наявність фибринолитической активності у препарато гурппы пирозолона, индометацина. Сила протизапального дії різна в різних препаратів: бутадион — 5, мефенамовая кислота — 52, індометацин — 210, пироксикам, вольтарен — 220 доларів противовоспалительной активности.

Десенсибилизирующий ефект явялется наслідком иммунодепрессивного дії рахунок зменшення кількості Т-лімфоцитів. Це властивість необхідно під час лікування аутоімунних захворювань. Побічні ефекти ненаркотических анальгетиків. Бо вони працюють через простогландины, позитивні й негативні ефекти: 1. Ульцерогенный ефект — що препарати зменшують кількість простогландинов в слизової шлунково-кишкового тракту. Фізіологічна роль цих простогландинов полягає у стимуляції освіти муцина (слизу), знижують секрецію соляної кислоти, гастрина, секретину. При пригніченні вироблення простогландинов, зменшується синтез захисних чинників шлунково-кишкового тракту посилюється синтез соляної кислоти, пепсиногена тощо. незахищена слизова за підвищеної секреції соляної кислоти призводить до виникнення явзы (прояву ульцерогенного дейсвтия). Найменше це дію у вольтарена і пироксикама. Найчастіше ульцерогеное дію наблдается в похилому віці, при тривалої терапії, у великих дозах, за одночасного призначенні глюкокортикоидов. З іншого боку під час використання ненаркотических анальгетиків выражно вплив на згортання крові, що комп’ютер може провоцироваь кровотеча. Тромбоксаны спазмируют судини, підвищують агрегацію тромбоцитів, простациклины працюють у протилежному напрямі. Ненаркотичні анальгетики зменшують кількість тромбоксанов, рахунок цього знижують згортання крові. Найбільш виражено це дію у аспірину, тому його використовують навіть як антиагрегант під час лікування стенокардії, інфаркту міокарда та т.п. в деяких препаратів є фибринолитическая активність — індометацин, бутадион. 2. Кроме того ненаркотичні анальгетики можуть провокувати алергічні реакції (цвітіння, ангоиневротический набряк, напад бронхоспазма). Часта необходимось тривалого застосування великих доз салицилатов у хворих на ревматизм можуть призвести до появи симптомів отруєння («салициловое опъянение»). У цьому відзначається запаморочення, галасу вухах, розлади слуху і зору, тремор, галлюцинаци тощо. важке отруєння салицилатами може викликати судоми і до кого. Також алергічна реакція може виявлятися синдромом Лайелла (епідермальний некролиз) — тотальна відшарування епідермісу на поверхні тіла — починається з освіти бульбашок, при натисканні куди вони розповзаються віддаляються і далі, потім зливаються й відбувається відшарування епідермісу. Синдром Лайелла є несприятливим діагнозом, при ранньому призначенні глюкокортикоидов результат як правило сприятливий, далі використовують спеціальні ліжка, мазі, инфузионную терапію. Можливо лейкотриеновая астма. Оскільки ненаркотичні анальгетики блокують циклооксигеназный шлях метаболізму арахидоновой кислоти, метаболізм йде з лейкотриеновому шляху до більшої ступеня. Лейкотриены викликають спазм гладкою мускулатури бронхів (лейкотриеновая, аспіринова астма). При лікуванні похідними пиразолона можна спостерігати гноблення кровотворення (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Значно частіше воно викликається бутадионом. Тому, за систематичному прийомі пиразолоновых препаратів необхідний ретельний контролю над кров’ю. Ненаркотичні анальгетики можуть вызыать також затримку ждксоти та води — набряк. Це з зменшенням освіти простогландинов — посередників формування диуреза. Якщо фурациллин і тиазидовые диуретики прокомбинировать з ненаркотическими анальгетиками, то йде зниження диуретического ефекту у зв’язку з конкуренцією цих препаратів за простагландины. Особливо це небезпечно в хворих з інтоксикацією — важких інфекційних хворих. Жарознижуючий ефект найбільш виражений у препаратів групи аніліну. Для цієї групи характерні побічні дії - гемолитическая анемія, снжение АТ. Щоб уникнути побічні ефекти краще использвать фізичні методи охолодження — розтирання (спирт, оцет, вода — одну їдальню ложку водки, уксуса та води — змочити ваткою і протирати тулуб дитині - це температуру не знизить, проте не вельми сильно зменшити почуття спека), прилучення в області тіла, багаті лімфатичними узлами.

Аспірин є кислотою (ацетилсаліцилова), є комбінований препарат у якому аспірин — месалазин (групи салазопрепаратов) — препарат найефективніший на лікування неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона (аутоімунних захворювань). Аспірин має противосвертывающим фибринолитическим дією, тому застосовується для профілактики тромбозу (¼ таблетки раз на день) і лікування тромбозу. Не можна збільшувати дозу аспірину оскільки він кумулирет, а ефекти цього ми не збільшується. Аспірин виводиться через нирки. У лдей цю функцію дещо знижена, тому аспірин накаплиается й відбувається поразка периферичних нервів. Аспірин не можна заливати лугом, оскільки якого є кислотою і ефекту не наступит.

Перпараты типу анальгіну (анальгін, індометацин, амідопірин). Анальгін — лекраство лужної природи, посилити його ефект можна запиваючи лугом (молоком, содою). Індометацин часто-густо волає ульцерогенное дію, поэтмоу її також вживають з содовим, лужним питвом. Напроксим, вольтарен — дають сильне анальгетическое дію. Димексин (диметилсульфоксим) має здатність проникати через шкірні покрови. Тепер він застосовує як транспортний засіб — універсальний розчинник, дозволяє доставити ліки до осередку, місцеві запалення (при цьому вона сама має противовоспалительнм ефектом). Застосовують як шкірних аплікацій з сульфаниламидами, вітамінів В1, В4, кокарбоксилазой. Пироксикам — таблетированный препарат, вызыает щодо менше побічні ефекти, дає хороший знеболюючий, сильний протизапальний ефект (впливає медіатори запалення, зменшуючи кількість кининов, серотоніну і др.).