Сравнительная характеристика аналептиков, психостимуляторов і антидепресантів

Сравнительная характеристика аналептиков, психостимуляторов і антидепресантів

Выполнено студентом лікувального факультету третього курсу дев’ятій групи Новосибірського медичного інституту / кафедрі фармакології. 1997/ Герасенко А. А.

Механизм действия

Аналептики є стимуляторами центральної нервової системи загального дії. Вони або посилюють процес порушення, полегшуючи межнейронную (синаптичну) передачу нервових імпульсів, або придушують гальмівні механізми. Діють аналептики на всіх щаблях центральної нервової системи. У токсичних дозах аналептики викликають судоми, тому їх іноді називають судомними ядами.

Аналептики полегшують межнейронную передачу нервових імпульсів, вкорочують цикл відновлення потенціалів, створюючи передумови для иррадиации порушення та пролонгирования слідових реакцій. Разом про те є аналептики, напримерпикротоксин, гнобителі пресинаптическое гальмування, медіатором якого, очевидно, є гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Стрихнін ж послаблює постсинаптическое гальмування, найімовірнішим медіатором якого є гліцин. На гальмівний ефект ГАМК стрихнін впливає. Можна припустити, що пикротоксин блокує пресинаптические ГАМК-рецепторы, а стрихнін — постсинаптические глициновые рецепторы.

Психостимуляторы підвищують настрій, здатність до зовнішніх подразнень, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо в стомленні), тимчасово знижують потреба у сні. Механізм збудливого дії, наприклад фенамина, пояснюється її спроможністю звільняти з пресинаптических закінчень норадреналін і дофамин. Выдилившиеся катехоламіни стимулюють відповідні рецептори, що у центральної нервовій системі. З іншого боку фенамін, очевидно, кілька зменшує зворотний захоплення норадреналіну і дофаміну. Феномин надає опосередковане стимулюючий впливом геть альфаі бетта-адренорецепторы. У пиридола і меридила відсутні периферичні адреномиметические эффекты.

Механизм стимулюючого дії сиднокарба пов’язані з авктивацией норадренергической системи.

У кофеїну ж поєднуються психостимулирующие і аналептические властивості. Вважається, що кофеїн є атагонистом з аденозином.

Антидепрессантами називають речовини, застосовувані при депресіях і субдепрессиях. Механізм дії, наприклад имизина, пов’язують із здатністю пригнічувати зворотний нейрональный захоплення норадреналіну. Це спричиняє з того що у сфері рецепторів накопичуються великі концентрації медіатора і адренергические впливу посилюються. На активність моноаміноксидази (МАО) мимзин важить. Висловлюється також думка про істотному значенні активації имизином серотонинергических процесів. Имизин підвищує зміст у рецепторів активного серотоніну, може бути пов’язана з порушенням його нейронального і экстранейронального захоплення. Посилення гальмуючих дій серотоніну на лимбическую систему то, можливо однією з важливих механізмів антидепрессивного дії имизина. Ймовірно також, що психотропном дії имизина певну роль грає його центральне м-холиноблокирующее дію.

К азафена відсутні м-холиноблокирующие властивості. Механізм антидепрессивного дії пиразидола пояснюється її спроможністю пригнічувати зворотний нейрональный захоплення норадреналіну і незначним ингибирующим впливом на МАО.

Вторая група антидепресантів — інгібітори МАО — нині майже використовують у медичній практиці через свою високої токсичности.

Влияние на ЦНС

Аналептики мають стимулюючим дією на всі відділи ЦНС. На центри продовгуватого мозку — коразол, бемегрид, кордіамін. На спинний мозок — стрихнін. На кору мозку — кофеїн (у якого аналептическими властивостями). Збільшення дози аналептиков призводить до генералізації процесів порушення, що супроводжуються підвищенням рефлекторної збуджуваності. У токсичних дозах аналептики викликають судороги.

Психостимуляторы. Фенамін має стимулюючим впливом на що ведеться активирующую ретикулярную формацію стовбура мозку. Ймовірно пряме вплив на нейрони кори мозку. З іншого боку, фенамін стимулює окремі освіти лімбічної системи та пригнічує неостриатум. У малих дозах фенамін надає сприятливо впливає розвиток і здійснення умовних рефлексів, в великих дозах — пригнічує их.

Сиднокарб не викликає ейфорії і рухового порушення на відміну фенамина. У кофеїну виражено пряме стимулююча дія на кору мозку, посилює спиномозговые рефлексы.

Антидепрессанты. Имизин має яскраво вираженими антидепрессивными властивостями, які поєднуються із слабким седативним ефектом. Разом із цим у деяких ситуаціях виявляється і психостимулирующий компонент (іноді відзначається деяка збудженість, эйфоричность, то, можливо бессонница).

У амитриптилина поруч із високої антидепрессивной активністю є виражені психоседативные властивості. Стимулюючий дію в нього отсутствует.

Влияние на серцево-судинну систему

Аналептики збуджують сосудодвигательный центр. Їх запровадження призводить до збільшення загального периферичного опору судин та підвищення артеріального тиску. Прямого впливу серце аналептики, крім камфори і кофеїну, не надають. Камфора, за наявними експериментальним даним, діє серце стимулюючим чином, посилюючи ефекти порушення адренергической іннервації. Кордіамін і камфору використовують при серцево-судинної недостатності, хоча раніше їх ефективність нині паталогии визнається не всеми.

Психостимуляторы. Фенамін надає опосередковане стимулюючий впливом геть альфаі бетта-адренорецепторы. Адреномиметические властивості виявляється у підвищенні артеріального тиску. У цьому плані фенамін поступається адреналіну за силою в 100−150 раз.

Влияние кофеїну складається з периферичних і центральної ефектів. Так кофеїн надає пряме стимулюючий впливом геть міокард. Однак водночас порушуються центри блукаючих нервів, тому кінцевий ефект залежатиме від переважання тієї чи іншої впливу. Зазвичай зміни у діяльності серця (якщо вони взагалі виникають) невеликі. У великих дозах кофеїн викликає тахикардию (тобто. переважає його периферичний дію) і часом — аритмії серцевих скорочень.

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеїн підвищує тонус судин, а за безпосередньої вплив гладкі м’язи судин знижує їх тонус. Кофеїн надає неоднозначне впливом геть різні судинні області. Приміром, коронарні судини найчастіше розширюються (особливо, якщо серцевий викид збільшений). Разом про те мозкові судини кілька тонизируются. Останнє, очевидно, пояснює сприятливо впливає кофеїну при мегрени.

Остальные психостимуляторы мало впливають на СС систему.

Антидепрессанты. Имизин в терапевтичних дозах може знижувати артеріальний тиск. Іноді на тлі її дії розвивається ортостатический колапс. При передозуванні викликає тахикардию, аритмии.

Ингибиторы МАО при стенокардії зменшують больові ощущения.

Влияние на ШКТ і видільну систему.

Аналептики. На ШКТ і МШС не влияют.

Психостимуляторы. При застосуванні фенамина спостерігається зниження апетиту (впливом геть харчової центр гіпоталамуса), але застосовувати його лише у даному діапазоні дії недоцільно, т.к. він викликає порушення, підвищує артеріальний тиск і є потенційно небезпечним препаратом стосовно розвитку лікарської зависимости.

Кофеин розширює судини нирок збільшує фільтрацію в ниркових клубочках. Однією з побічні ефекти при застосуванні кофеїну є нудота, рвота.

Антидепрессанты. При вживанні имизина спостерігаються сухість в ротовій порожнині, запор, затримка диуреза. Таке вплив имизина — побічне пов’язано з його атропиноподобными свойствами.

Влияние на дихальну систему

Аналептики. Аналептики підвищують збуджуваність центру дихання. Відповідно збільшується чутливість його до гуморальним подразникам (СО2) і нервовим стимулам. Ряд препаратів (бемегрид, камфора) надає лише пряме стимулююча дія на центр дихання. В окремих аналептиков центральне дію доповнюється рефлекторним (з хеморецепторов синокаротидной зони). До таких речовин належить кордіамін (і навіть вуглекислота). Денервация каротидных клубочков зменшує його активирующее впливом геть подих. Порушення аналептиками дихального центру приводить до підвищення частоти і амплітуди дыханий.

Психостимуляторы. Фенамін надає пряме стимулююча дія на центр дихання, що виявляється головним чином тлі її гноблення. У разі фенамін виступає у ролі аналептика.

Кофеин надає пряме стимулююча дія на дихальний центр. Виникає почастішання і навіть поглиблення дихання, що особливо чітко виявляється при пригніченні центру дихання.

Антидепрессанты. На дихальну систему не влияют.

Побочные ефекти та розвитку зависимости

Аналептики. У високих дозах викликають клонико-тонические судоми чи навіть судоми. Діапазон між дозами аналептиков, необхідні стимуляції дихательного і сосудодвигательного центрів, і дозами, у яких викликають судоми, незначителен.

Психостимуляторы. При тривалому застосуванні фенамін кумулирует, щодо нього розвивається звикання й у деяких випадках — залежність від ліків (психічна фізична). Викликає порушення, підвищує артеріальний тиск. При передозуванні відзначаються порушення, занепокоєння, безсоння, тахікардія, іноді порушення ритму серцевих сокращений.

При тривалому застосуванні кофеїну розвивається маловыраженное звикання. Можливо виникнення психічної залежності (теїзм). Побічні ефекти виявляється у вигляді нудоти, блювоти, занепокоєння, безсоння, тахікардії, серцевих аритмий.

Антидепрессанты. Побічне дію имизина найчастіше пов’язані з атропиноподобными властивостями (сухість в ротовій порожнині, порушення акомодації, тахікардія, запор, затримка диуреза). Спостерігаються порушення серцево-судинної системи. Имизин в терапевтичних дозах може знижувати артеріальний тиск. Іноді і натомість його дії розвивається ортостатический колапс. При передозуванні викликає тахикардию, аритмії. Можливі небажані відхилення і з боку психічної діяльності. Це або надмірний седативний ефект, або, навпаки, порушення, галюцинації, безсоння. Під час прийому имизина може бути головна біль, тремор, алергічні шкірні реакції, жовтуха, рідко — лейкопенія і агранулоцитоз.

Лекарственная залежність стосовно ингибиторам МАО не розвивається !!! Побічні ефекти: безсоння, тремор, судоми, гипотензия, ортостатический колапс, викликають важкі гепатиты.