Особливості властивостей антибіотиків, їх стійкість до різних технологічних чинників
Пеніциліни — найбільш ефективні і менш токсичні антибіотики. Пеніцилін инактивируют і солі важких металів, особливо у водовмісних лікарських формах, через розщеплення тіазолідинового кільця. Стійкість лікарських форм із пеніциліном (як і з багатьма антибіотиками) забезпечується їхнім готуванням в асептичних умовах для захисту антибіотиків від пеніцилінази й інших ферментів (групи гідролаз), що… Читати ще >
Особливості властивостей антибіотиків, їх стійкість до різних технологічних чинників (реферат, курсова, диплом, контрольна)
Процес виготовлення лікарських форм з антибіотиками значно ускладнює їх низька стійкість під дією різноманітних фізичних, хімічних та інших чинників.
Пеніциліни — найбільш ефективні і менш токсичні антибіотики. Пеніцилін инактивируют і солі важких металів, особливо у водовмісних лікарських формах, через розщеплення тіазолідинового кільця. Стійкість лікарських форм із пеніциліном (як і з багатьма антибіотиками) забезпечується їхнім готуванням в асептичних умовах для захисту антибіотиків від пеніцилінази й інших ферментів (групи гідролаз), що містяться в повітряній мікрофлорі. Найбільш стійкі лікарські форми пеніциліну при рН 6,0−7,0. Інактивацію можна сповільнити збереженням розчинів у холодильнику при +4°С.
Стрептоміцин, будучи органічною основою, утворює з кислотами ряд солей, добре розчинних у воді. Стрептоміцин несумісний з лікарськими речовинами, що володіють окисними властивостями, що перетворюють альдегідну групу в карбоксильну, що веде до втрати антибактеріальної активності антибіотика. Потрібно, однак, указати, що стрептоміцин як у сухому виді, так і в розчинах відрізняється більшою стійкістю, чим солі бензилпеніциліна.
Левоміцетин — білий чи білий зі слабким жовтувато-зеленуватим відтінком кристалічний порошок гіркого смаку. Антибіотик малорозчинний у воді (0,25%), легко — у спирті. Як препарат, так і його водні розчини витримують нагрівання до 110 °C. Розчини левоміцетину повинні зберігатися в захищеному від світла місці.
Неоміцина сульфат — білий чи жовтувато-білий порошок. Легко розчинний у воді, дуже мало — у спирті. Гігроскопічний. Неоміцина сульфат — хімічно стійкий антибіотик. Розчини антибіотика (0,5%) готують на воді для ін'єкцій чи на ізотонічному розчині натрію хлориду.
Тетрацикліни по своїй хімічній структурі є дикетонами, що легко піддаються гідролізу з утворенням кислот і монокетонов. Гідроліз відбувається у водних розчинах навіть на холоді, при цьому антибіотики поступово інактивуються. Лужне середовище прискорює гідроліз. Як розчинник застосовують дистильовану воду.
Поліміксини по хімічній будівлі є складними сполуками, що включають залишки поліпептидів. Різні поліміксини мають додаткове літерне позначення. Поліміксин М є одним з їхніх видів. Антибіотик застосовують у виді розчину, що готується в аптеці безпосередньо перед застосуванням з розрахунку 10 000−20 000 ОД на 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 0,5−1% розчину новокаїну.
Граміцидин С випускається у виді 2% стерильного спиртового розчину — прозора рідина від ясно-жовтого до жовтого кольору; з водою утворює опалесцентні розчини.
Еритроміцин відноситься до групи макролідів — сполук, що містять у молекулі макроциклічне лактонное кільце. Це порошок білого кольору без запаху, гіркого смаку. Мало розчинний у воді, легко — у спирті. Гігроскопічний. Для внутрішньовенних ін'єкцій застосовують еритроміцина фосфат — фосфорнокисла сіль еритроміцина.